Formosulfatiazolo

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Formosulfatiazolo
Caratteristiche generali
Numero CAS12041-72-4
Indicazioni di sicurezza
Sulfatiazolo + formaldeide

Il Formosulfatiazolo deriva dalla condensazione del Sulfatiazolo, un antibatterico della famiglia dei sulfamidici, con la Formaldeide e ha proprietà simili a quelle del Sulfametossazolo. Il Formosulfatiazolo è scarsamente assorbito per questo motivo è stato utilizzato in medicina per la sua attività antibatterica nel tratto gastrointestinale, spesso in associazione ad altri principi attivi con azione antibatterica. La Formaldeide è un disinfettante con potente attività battericida. In Medicina Veterinaria esiste un farmaco a base di Formosulfatiazolo (Socatil) utilizzato in diverse specie domestiche: bovino, suino, cavallo, cane e gatto nei confronti di batteri, coccidi e altri protozoi incluso Toxplasma spp.

Meccanismo d'azione

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Da soli i Sulfonamidi sono degli agenti batteriostatici e il meccanismo attraverso il quale esplicano tale attività è quello di bloccare la conversione dell'acido paramminobenzoico (PABA) in acido diidrofolico (DFA).

Farmacocinetica

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Il Formosulfatiazolo, proprio per il suo scarso assorbimento ha trovato impiego clinico nelle forme batteriche limitate al tratto intestinale. Il comportamento cinetico dei sulfamidici intestinali non richiede dettagliate descrizioni, essendo essi composti a quasi completa eliminazione fecale. Le piccole quote assorbite non sviluppano attività terapeutiche sistemiche e sono eliminate in forma attiva o metabolizzata con le urine.

Lo spettro d'azione dei Sulfonamidi è ampio, riguarda gram positivi (streptococchi, stafilococchi, actinobacilli), gram negativi (shigelle, protei, emofili e coli), clamidie rickettsiee protozoi (toxoplasmi e coccidi). In Medicina Veterinaria, il Formosulfatiazolo è impiegato nella terapia topica di lesioni traumatiche o chirurgiche della cute e dei tessuti molli del cane e degli equidi. Il suo utilizzo per via orale viene effettuato a scopo terapeutico nella coccidiosi del bovino, del suino e del gatto. Infine viene utilizzato per via endouterina nella terapia dell'endometrite bovina. In particolare nel cane è indicato nella terapia delle lesioni cutanee e dei tessuti molli quali ferite, infezioni cutanee, piodermiti, piaghe da decubito, granulomi da leccamento, ascessi (Staphylococcus spp, Streptococcus spp, E. coli). Nel cavallo la pasta densa e adesiva è stata creata allo scopo di proteggere le lesioni chirurgiche e traumatiche della cute e dei tessuti molli. La corretta somministrazione prevede di stendere il farmaco in uno strato uniforme sulla parte da medicare, rimuovendo i residui delle medicazioni precedenti. Nel suino e nel bovino è indicato nella terapia per via orale della coccidiosi (Isospora spp, Eimeria spp), delle dissenterie dei suinetti e dei vitelli, nonché nelle affezioni puerperali (Coli spp, Yersinia spp, Salmonella spp), mentre nel gatto è attivo nei confronti del genere Isospora (Isospora felis, Isospora rivolta). Nel bovino, nel periodo post partum i Sulfonamidi possono risultare inattivi, poiché nell'utero si trovano frammenti di tessuto necrotico e leucociti morti e la maggior parte dei metaboliti deriva attraverso la via del PABA, a disposizione dei batteri. A causa del meccanismo d'azione e dell'importanza della sintesi proteica durante la crescita batterica, l'efficacia dei Sulfonamidi è più elevata durante la fase acuta della malattia e dopo che le riserve dei metaboliti sono esaurite. Come avviene nell'intestino, il Formosulfatiazolo è scarsamente assorbito a livello uterino, quindi persiste ad alte concentrazioni per un lungo periodo e per questo è molto efficiente e indicato nelle infezioni purulente.

Controindicazioni

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Il Formosulfatiazolo non deve essere utilizzato in animali con ipersensibilità accertata al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti delle specialità medicinali presenti in commercio. Inoltre, è controindicato in caso di nota resistenza ai sulfamidici e negli animali affetti da gravi alterazioni del parenchima epatico o renale o con discrasie ematiche, nei casi in cui questi siano colpiti da fenomeni dissenterici con presenza di erosioni della mucosa intestinale.

Effetti collaterali e indesiderati

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Si possono verificare reazioni allergiche in soggetti particolarmente sensibili.

Dosi terapeutiche

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Il Sulfatiazolo è classificato tra i sulfamidici ad alto dosaggio, viene somministrato a dosi di 100–200 mg/Kg.

In particolare, in corso di coccidiosi dei gatti: 200 mgFormosulfatiazolo per kg di peso del gatto al giorno diviso in due somministrazioni per una settimana. È consigliabile ripetere il trattamento dopo una pausa di una settimana. Nella coccidiosi dei bovini adulti (dissenteria rossa): 20-24 gr di Formosulfatiazolo in pasta per via orale. Nei casi molto gravi il trattamento dovrà essere prolungato per parecchi giorni. Nel caso in cui la dissenteria sia causata da E. Coli è necessario somministrare 30 gr al dì di Formosulfatiazolo per via orale, suddivisi in due dosi, per 2-4 giorni. Nei vitelli in corso di coccidiosi: 8-12 g al giorno di Formosulfatiazoloper via orale, per 3-5 giorni. In corso di diarree gravi di origine non specifica o di gravi catarri intestinali il dosaggio di Formosulfatiazolo indicato è di 8-16 gr di pasta orale al giorno, per 3-4 giorni. Nell'endometrite bovina la dose terapeutica è di 10 gr di formosulfatiazolo, pari a 4,45 mg/kg. Un solo trattamento è di solito sufficiente per ottenere la guarigione clinica. Nelle scrofe che manifestano "Febbre da lattazione" (anche come profilattico) si consiglia di somministrare 30 g di pasta orale al giorno, per 2-5 giorni. Nella sepsi generalizzata il trattamento locale con Formosulfatiazolo in pasta si deve associare alla somministrazione per via orale di sulfamidici o di antibiotici. Nei suini affetti da gastriti il dosaggio indicato è di 8-16 g di pasta orale al giorno, per 3-4 giorni. Nei suinetti, in corso di diarrea sono necessari allo scopo terapeutico 6-10 g di Formosulfatiazolo in pasta al giorno per 3-4 giorni. Nel cane e nel cavallo, specie in cui il Formosulfatiazolo viene utilizzato nelle lesioni dei tessuti molli e nelle ferite, deve essere apposto ogni 12 ore per 21 giorni o fino a guarigione, in quantità sufficiente per ricoprire completamente la lesione.

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