Antagonisti del recettore per le endoteline
(Reindirizzamento da Antagonisti dei recettori delle endoteline)
Gli antagonisti del recettore delle endoteline (abbreviati ERA, dall'inglese endothelin receptor antagonist) sono una classe di farmaci che bloccano il recettore delle endoteline.
Classificazione
[modifica | modifica wikitesto]Esistono tre tipi di ERA:
- Antagonisti recettoriali selettivi ETA (sitaxentan, ambrisentan, atrasentan, BQ-123, zibotentan), che agiscono sui recettori A delle endoteline.
- Antagonisti duali (bosentan, macitentan, tezosentan), che agiscono sia sui recettori A che sui B.[1]
- Antagonisti recettoriali selettivi ETB (BQ-788 e A192621) che agiscono sui recettori B delle endoteline.
Usi clinici
[modifica | modifica wikitesto]Mentre Sitaxentan, ambrisentan e bosentan sono usati principalmente nel trattamento della ipertensione polmonare, l'atrasentan è un farmaco in sperimentazione come antitumorale.
Relazioni struttura attività
[modifica | modifica wikitesto]Il farmacoforo è costituito da tre sistemi aromatici o eteroaromatici e da un gruppo acido, in genere una solfonammide.